История использования различных веществ для борьбы с тревожным состоянием охватывает примерно шесть тысячелетий. Первыми противотревожными средствами стали, как известно, алкоголь и опиаты.
С начала и до середины ХХ века наиболее распространенными фармакологическими препаратами из данной группы являлись барбитураты. Однако производные барбитуровой кислоты оказывали слишком широкий спектр воздействия на организм человека. Перед фармацевтами стояла задача разработать препарат, который обладал бы большим избирательным действием в отношении симптомов тревоги и беспокойства.
Первое производное бензодиазепина - хлордиазепоксид - было открыто доктором Эрлом Ридером (Earl Reeder). Патент на препарат был получен в 1959 году. А в 1960 году, после многообещающих клинических испытаний, препарат поступил в широкую продажу под торговой маркой Либриум10.
В 1963 году ряд диазепинов пополнился еще одним – ставшим в последствии очень популярным – препаратом диазепам, который поступил в аптечную сеть под торговым названием Валиум (Valium).
Синтез бензодиазепин-производных стал, по сути, большим завершающим этапом развития психофармакологии.