По некоторым данным, уже на античных Олимпийских играх атлеты использовали стимулирующие средства для улучшения спортивных результатов.
В 1865 году впервые был официально зарегистрированный случай применения допинга на соревнованиях пловцов. А уже в 1866 г. был зарегистрирован и первый смертельный случай, связанный с употреблением допинга. Но, несмотря на этот факт, стимулирующие препараты различного действия применяются сегодня в спорте практически повсеместно.
Однако наиболее широкое распространение допинга в спорте началось с создания в 1935 А. Бутинандтом и Л. Ружичкой году синтетического тестостерона. По мнению спортивных историков, громкий успех спортсменов Германии на XI Олимпийских играх 1936 года в Берлине, когда германская сборная завоевала 33 золотые медали, был обеспечен использованием именно этого препарата.
В 1950-х-1970-х годах было получено большое количество синтетических производных тестостерона с пониженными андрогенными и повышенными анаболическими свойствами. Среди них дианабол, нерабол, нераболит, ретаболил, дураноболин и т.д. Эти стероиды были названы анаболическими.
Поначалу синтетические стероиды предназначались для медицинских целей, и широко использовались для лечения целого ряда заболеваний - катексий, миодистрофий, гипофизарной карликовости, ожогов, различных травм, анемий, сердечной слабости и т.п. Затем анаболики начали использовать для увеличения мышечной массы и силы лошадей, после чего они и привлекли внимание спортсменов. Их все чаще стали использовать для увеличения мышечной массы и физической силы атлетов. При этом дозы препаратов значительно отличались от терапевтических. В начале 60-х годов в США распространилось повальное увлечение культуризмом, и здесь анаболические стероиды пришлись как нельзя кстати.
В 50-х годах в свет был выпущен препарат метандростелон, который фактически произвел революцию в спорте. Производство этого препарата в бывшем СССР было налажено в огромных количествах, и практически все спортсмены, занимающиеся силовыми видами спорта, принимали его регулярно.
В 1968 году по инициативе принца Александра де Мерода – активного участника Олимпийского движения – на Олимпиаде в Мехико был впервые введен принудительный допинг-контроль. При обнаружении в крови атлетов запрещенных препаратов, среди которых числились и анаболические стероиды, спортсмены стали сниматься с соревнований.