Впервые диацетилморфин был синтезирован Алдером Райтом (Alder Wright), английским химиком в 1874 г. Но сначала препарат не был признан фармацевтами.
В 1897 году Феликс Хоффман (Felix Hoffman), сотрудник немецкой фармацевтической компании Bayer AG, синтезировал диацетилморфин повторно. Он же, кстати, создал и ацетилсалициловую кислоту – всем известный аспирин.
В 1898 году на всемирном врачебном конгрессе компания «Bayer AG» представила диацетилморфин, как новейший
препарат для лечения простуды. Заявлялось, что лекарство действует примерно в четыре раза эффективнее, чем все известные в то время средства от кашля. Помимо этого, опробовавшие новое лекарство сотрудники компании, обнаружили примечательную особенность: препарат вызывал мощный
эмоциональный -почти героический - подъем. В связи с этим препарат и получил название «Heroin»2.
Препарат выпускался в виде сиропов и таблеток от кашля, и продавался в аптеках без рецепта. В последствии он получил широкое применение в клинической практике, как не вызывающая привыкания замена морфию. Вскоре компания От немецкого heroisch – героический.


«Bayer» уже поставляла героин более чем в 20 стран, причем основные поставки препарата шли в США.
Не удивительно, что первые известия об открывшихся побочных действиях препарата пришли именно из Соединенных Штатов: некоторые врачи стали замечать, что многие пациенты стали
героин- средства в больших чем это в лечебных принимать содержащие гораздо количествах, было нужно
целях. Из за этого в 1913 году производство и продажа героина компанией Bayer было временно
приостанавлено. А США временем сначала сильно ограничивают, а к 1924 году полностью запрещают использование героина в любых целях.
Тем не менее, в период с 1925-го по 1930-й годы препарата во всем мире было продано более 30 тонн. В
Германии героин и вовсе продавался в аптеках вплоть до 1971 года. Правда, только по рецепту…

На текущий момент, героин не производится и не продается в качестве лекарственного средства ни одной фармацевтической компанией в мире. Правда, некоторые химические компании – такие, как датская Sigma-Aldrich – все еще производят и продают препарат исключительно химическим лабораториям и медицинским учреждениям и только для исследовательских целей.
В России же вплоть до 1990-х годов о героине знали только из фильмов и книг. Сегодня, однако, его стали массово производить в подпольных лабораториях на территории всего бывшего СССР. По некоторым данным, около 100 тысяч человек умерло от наркотиков в одном только 2003 году. При этом большая часть из них – примерно 90% -именно от героина.
Несмотря на все вышесказанное, среди некоторой части медико-фармакологического сообщества до сих пор бытует мнение, что при соблюдении определенных правил, героин все же может быть менее опасен, чем традиционный морфин. В частности, начиная с 2005 года, в некоторых областях Германии существует так называемый «Heroinprojekt»3, целью которого является исследование воздействия качественного препарата на тяжело зависимых наркоманов.